Los beneficios del ejercicio físico son ampliamente conocidos, con varios beneficios metabólicos y fisiológicos, además de permitir el tratamiento de diversas enfermedades metabólicas. Sin embargo, la práctica de actividad física no es algo frecuente en gran parte de la población mundial, por lo que es un entorno más propicio para el sedentarismo.
El desarrollo de la ciencia del ejercicio y la comprensión de las vías moleculares que responden a la práctica deportiva llevaron al desarrollo de intervenciones químicas con el fin de simular los cambios fisiológicos inducidos por el ejercicio físico, sin la práctica del mismo. Con esto en mente, se guiaron algunas sustancias que podrían tener efectos similares al ejercicio físico.
AICAR
AICAR, también conocido como AICA-ribonucleótido, es un metabolito intermedio en la vía de síntesis del nuevo monofosfato de inosina. Se utilizó por primera vez en 1992 como una medida de protección contra las enfermedades del corazón. Con el objetivo del ejercicio, AICAR tiene un potencial farmacológico para activar la proteína AMPK, esta proteína tiene un papel central en el metabolismo celular promoviendo una mayor beta-oxidación, una mejor absorción de glucosa y un aumento en la biogénesis mitocondrial. Además, AICAR tiene el potencial de activar PGC-1 que también ayuda en la biogénesis mitocondrial. Aparentemente, este metabolito está más involucrado con el metabolismo oxidativo.
GSK4716
GSK4716 es una molécula agonista del receptor relacionada con [EER]el estrógeno. Esta molécula tiene efectos sobre la angiogénesis (mayor formación de vasos sanguíneos), la biogénesis mitocondrial y la transformación de las miofibrillas musculares, así como una contribución en la activación de AMPK. Esta molécula se expresa predominantemente en fibras de contracción lenta, por lo que GSK4716 juega un papel clave en la regulación del fenotipo de las fibras oxidativas.
GW501516
GW501516 es un agonista PPAR δ (Receptores activados por proliferadores de peroxisomas), es decir, desempeña un papel en la activación de este receptor. PPAR δ es un miembro de la familia de receptores nucleares que realiza varias funciones vitales en la regulación del músculo esquelético.
Al principio, GW501516 se utilizó para aumentar el uso de ácidos grasos en el músculo esquelético, demostrando una aplicación potencial en el tratamiento de enfermedades como la diabetes tipo 2, dislipidemias y síndrome metabólico.
SR9009
SR9009 es un compuesto agonista sintético de REV-ERB α. REV-ERB α es un compuesto de la familia REV-ERB de receptores nucleares. Algunas funciones de SR9009 son una disminución en el flujo de autofagia, un aumento del catabolismo de los ácidos grasos, un aumento en la biogénesis mitocondrial del músculo esquelético. Otro punto a tener en cuenta es que este compuesto aparentemente juega un papel en la regulación del ciclo circadiano.
MOTS-c
MOTS-c es una hormona codificada en el ADN de las mitocondrias. Los MOTS-c actúan sobre el ciclo del folato, que bloquea la vía de biosíntesis de purinas, lo que resulta en una acumulación de AICAR y, en consecuencia, un aumento de AMPK. Otro efecto de MOTS-c es la regulación del metabolismo sistémico de la glucosa, restaurando la sensibilidad a la insulina.
Irisina
La irisina es una mioquina (un tipo de citoquina) secretada por el músculo esquelético inducido por el ejercicio y se dirige al tejido adiposo blanco. Básicamente, la irisina estimula el pardeamiento del tejido adiposo blanco y aumenta la expresión de proteínas (UCP-1), causando un aumento en la termogénesis y el gasto de energía, este efecto ha sido reportado como un posible adicional en el tratamiento de la obesidad.
Epicatequinas
Las epicatequinas son flavonoides que se encuentran en tés, uvas y plantas. Algunos efectos beneficiosos reportados fueron, una mayor disponibilidad de óxido nítrico (aumento de las células endoteliales), angiogénesis en los músculos cardíacos y esqueléticos, además de promover la biogénesis mitocondrial. Además, se han reportado propiedades fisiológicas para tratar lesiones miocárdicas.
Resveratrol
El resveratrol es un polifenol natural, presente en diversos alimentos, como el vino tinto, las uvas y los arándanos. Los efectos reportados de este polifenol fueron, aumentos en la biogénesis mitocondrial, aumento de la sensibilidad a la insulina y mayor angiogénesis. Además, se ha informado una capacidad optimizada en el ejercicio de resistencia y el potencial para el tratamiento de la diabetes tipo II y la obesidad.
Práctica clínica
Por mucho que los efectos fisiológicos sean potencialmente interesantes, la cantidad y el nivel de evidencia sobre las sustancias mencionadas anteriormente son muy escasos y débiles. Además Ninguna de las sustancias mostró efectos significativos en comparación con el ejercicio.
Con esto en mente, se necesitan más estudios de calidad para dilucidar realmente la magnitud real de estas sustancias, tanto en la práctica clínica como deportiva.
Referencias
LI, Shunchang; LAHER, Ismail. Píldoras de ejercicio: en la línea de salida. Tendencias en Ciencias Farmacológicas, , v. 36, [S .L.]n. 12, p. 906-917, dic. 2015.
Http://dx.doi.org/10.1016/j.tips.2015.08.014
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